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ニューキノロン系抗菌薬のクラビットとジェニナックはどう違う? 文:加藤鉄也(研修認定薬剤師、JPALSレベル6)

クラビットとジェニナックの違いを理解して服薬指導に活かす

ニューキノロン系抗菌薬は、人工的に合成された薬のなかでも特に殺菌作用が強いとされる抗菌薬のひとつです。細菌のDNA複製に必要な酵素を阻害することで、細菌の増殖を抑制するのではなく、殺してしまう殺菌性抗菌薬になります。
内服薬や外用薬として多くの薬剤が市販されており、薬剤師であればそれぞれの特徴を理解しておきたいもの。ここでは日常診療で頻繁に見かけるニューキノロン系の内服薬であるジェニナックとクラビットの違いを見てみましょう。

クラビットよりジェニナックのほうが抗菌作用は強い

ニューキノロン系抗菌薬は、幅広い菌に対して強い殺菌作用があることが大きな特徴です。有効な抗菌薬が少ないとされる結核菌に対しても効果があります。

キノロン系薬は、もともと大腸菌などのグラム陰性菌に効果が強い薬でしたが、呼吸器系疾患の主原因となるグラム陽性菌にはほとんど有効性を持っておらず、適応症も膀胱炎や消化器疾患などが主で、使用頻度が少ない薬剤でした。

 

その後の改良によって、グラム陽性菌にも活性を持つニューキノロン系抗菌薬が登場し、幅広く臨床現場で使われるようになりました。主として処方されるニューキノロン系抗菌薬は、クラビットとジェニナックがあり、それぞれに特徴が異なります。

 

ジェニナックとクラビットの殺菌効果を比較した試験では、どちらの薬剤も好気性、通性 嫌気性のグラム陽性菌・陰性菌や偏性嫌気性菌のグラム陽性菌・陰性菌に対して有効で、幅広い抗菌スペクトルをもっていることが示されています。
いずれも肺炎の原因である肺炎球菌(グラム陽性菌)に効果があり、肺炎球菌への抗菌活性を持っているのは共通していますが、クラビットよりも、ジェニナックのほうが、よりグラム陽性球菌への活性が高いとされています。

 

抗菌薬の強さを判定するための数値である最小発育阻止濃度(MIC)での比較では、ジェニナックは、クラビットより少ない量でほとんどの菌に対して効果を発揮。クラビットに対して耐性ができている菌に対しても有効でした。

 

添付文書の臨床成績においても、ジェニナックはクラビット耐性菌を含む81株の多剤耐性肺炎球菌を100%消失させたと記載されています。そのため、多くの菌に対してジェニナックのほうが細菌作用は強いと言えるでしょう。

クラビットは全身の感染症に、ジェニナックは呼吸器系疾患に

細菌感染は体のいたるところで起こります。抗菌薬が効果を発揮するためには菌に対する強さに加えて、どの組織に移行して働くかも重要なポイントです。ジェニナックとクラビットが効果を発揮する臓器について考えてみましょう。

 

ジェニナックの適応症は、咽頭・喉頭炎、中耳炎、副鼻腔炎、気管支炎、肺炎などの呼吸器系疾患が主となっています。薬の体内分布をみると、副鼻腔粘膜、口蓋扁桃組織、中耳粘膜、肺実質、気管支粘膜には、血液中と同程度かそれ以上の濃度のジェニナックが移行しています。
クラビットの適応症は、皮膚疾患、呼吸器系疾患、泌尿器系疾患、消化器系疾患など幅広い疾患です。皮膚、唾液、口蓋扁桃、喀痰、前立腺、胆嚢、涙液、耳漏、上顎洞粘膜、女性性器へ高濃度の移行が見られます。
それぞれの薬の組織に対する移行性と抗菌作用の違いから、ジェニナックは呼吸器系疾患、クラビットは全身の感染症に効果がある薬剤として使用されています。

クラビットは腎臓から排泄、ジェニナックは腎排泄・肝臓代謝型

組織移行性以外にも、薬の排泄、代謝に関して違いが見られます。
クラビットは、主に腎臓から排泄される薬です。服用後24時間で服用した薬のうち約80%が尿中未変化体として排泄されます。腎臓から排泄される特徴を活かして、腎盂腎炎や膀胱炎に高い効果を発揮します。一方で、中等度腎障害から薬の量や間隔を調整する必要があります。

 

ジェニナックは、腎排泄・肝臓代謝型薬剤です。服用後24時間で34%が尿中未変化体として排出され、投与7日後までに尿中から41.8%、便中から45.8%排泄されます。腎臓からの排泄は少ないものの、高度腎障害がある場合は薬の量を減らすことが推奨されています。

服薬指導時に注意したい特徴と違いとは?

服薬指導には共通した注意事項があります。ジェニナックとクラビットはどちらも脳内に移行する薬として、中枢神経系副作用である意識障害、めまいが起こる可能性があるとされています。処方された患者さんには、車の運転、機械の操作に注意を促す必要があるでしょう。また、けいれんを誘発する可能性があるので、けいれん発作経験者やてんかん患者さんには誘発の危険性を説明しなければいけません。

 

どちらも心臓に対する副作用としてQT延長を引き起こし、致死性の不整脈である心室性不整脈を引き起こすリスクがあることも留意すべき点です。不整脈の患者さんに投与された場合には、不整脈発作の頻度や感染症の状態を加味して、必要であれば疑義照会を行いましょう。もし、服用中に動悸や頻脈などの自覚症状があれば、相談するように伝えておくとよいでしょう。

 

飲み合わせについては、それぞれに注意点が異なります。特に電解質成分との相互作用に注意が必要で、クラビットはMg、Alを含む薬、ジェニナックはMg、Al、Ca、Fe、Znを含む薬と同時に飲むと、効果が弱くなってしまいます。そのため、クラビット服用後は1~2時間あけて、ジェニナック服用後は2時間以上あけてから、これらの薬を服用するように指導しましょう。

クラビットは膀胱炎、肺炎など、ジェナニックは呼吸器疾患にも

ジェニナックとクラビットは、日常診療でもよく処方される薬です。
クラビットは、膀胱炎、肺炎、腸炎など多くの病気で使用されています。
ジェニナックは、クラビットが効かない呼吸器疾患にも有効のため、耐性菌の発生を考えると最後の砦のような薬です。
どちらの薬剤も心臓、脳に対する副作用を持ち、腎機能低下の患者さんに投薬するときや相互作用に注意を払う必要があります。同じ分類の薬剤であっても、それぞれの特徴を比較しながら注意すべき点に留意して服薬指導に活かしましょう。

執筆/加藤鉄也
薬剤師。研修認定薬剤師。JPALSレベル6。2児の父。
大学院卒業後、製薬会社の海外臨床開発業務に従事。その後、調剤薬局薬剤師として働き、現在は株式会社オーエスで薬剤師として勤務。小児、循環器、糖尿病、がんなどの幅広い領域の薬物治療に携わる。医療や薬など薬剤師として気になるトピックについて記事を執筆。趣味は子育てとペットのポメラニアン、ハムスターと遊ぶこと。

 

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